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抗肿瘤抗生素-药物分析辅导资料

2014-11-14 23:35:32 来源:网络新东方在线药学职称辅导班
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    新东方在线小编整理药学职称考试初级药士/初级药师/主管药师备考资料供考生参考,新东方在线会在第一时间发布药学职称考试相关信息,请考生关注!

  抗肿瘤抗生素(Anticancer Antibiotics)是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质。主要有多肽类和蒽醌类。

  一、多肽类

  博莱霉素(Bleomycin)属于多肽类抗肿瘤抗生素,直接作用于肿瘤细胞的DNA,使DNA链断裂最终导致肿瘤细胞死亡。同类药物还有放线菌素D(Actinomycin D),又称更生霉素,分子中有吩噁嗪结构和两个多肽链。

  二、蒽醌类

  阿霉素(Adriamycin,多柔比星)与柔红 霉素(Daunorubicin)是蒽醌类抗生素,结构中含有蒽醌环与糖基,易溶于水。是酸碱两性化合物。阿霉素的抗瘤谱广,对急性白血病,淋巴瘤、乳腺 瘤、甲状腺癌、肺癌、等实体瘤有效,但对心脏毒性大;柔红霉素用于白血病治疗。也有心脏毒性。其衍生物表阿霉素(表柔比星)的心脏毒性低于阿霉素。

  为减小阿霉素等的心脏毒性,设计了以蒽醌为母核的合成药物米托蒽醌(Mitoxantrone) 米托蒽醌(Mitoxantrone)化学名为1,4-二羟基-5,8-双[[2-[(2-羟乙基)氨基]乙基]氨基]-9,10-蒽二酮,抗瘤谱广,对晚期乳腺癌、白血病有较好疗效,心脏毒性较阿霉素小。

  丝裂霉素C(Mitomycin C)是放线菌培养液中分离出的一种抗生素,本品的水溶液不稳定,酸、碱或高温都能加速其分解。 结构中含醌、氨基甲酸酯与乙撑亚胺基团,在进入体内后经酶作用生成双功能的烷化剂,导致DNA交连。用于消化道癌的治疗。

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责任编辑:lishen

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