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药学职称考试药理学辅导:利舍平

2018-05-30 18:05:00 来源:新东方在线新东方在线药学职称辅导班
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  新东方医学在线为了帮助即将参加考试的考生顺利复习,搜集整理了相关知识供大家参考,希望可以帮助参加考试的考生顺利通过考试!

  药士药理学辅导精华——利舍平(reserpine,利血平)

  利舍平为印度产蛇根萝芙木根中提取出的一种生物碱。我国产萝美木提取的总生物碱制剂“降压灵”,其有效成分主要是利舍平,降压作用与利舍平相似而较弱,不良反应较轻。

  【药理作用】利舍平降压作用的特点是缓慢、温和而持久。口服治疗量后约1周才产生降压作用,2~3周作用达高峰,停药后作用可持续3~4周。静脉注射或肌肉注射后30~60min血压开始下降,2~4h降压作用达高峰。

  除降压作用外,利舍平还具有镇静和安定作用,其性质类似氯丙嗪但较弱,有利于改善高血压病人的精神紧张、烦躁及失眠等症状。此作用可能与脑组织中多巴胺和5-HT的耗竭有关。

  利舍平对去甲肾上腺素能神经末梢中的囊泡膜具有很高的亲和力,能与囊泡膜上胺泵(依赖于Mg2+-ATP的胺类主动转运机制)呈难逆性结合,使囊泡膜失去摄取和贮存去甲肾上腺素和多巴胺的能力,从而使囊泡内递质的合成与贮存逐渐减少,以至耗竭,使去甲肾上腺素能神经冲动传递受阻,从而产生降压作用并伴有心率减慢。

  【临床应用】利舍平适用于轻、中度高血压病。由于不良反应较多,目前有许多有效而不良反应少的降压药可供选用,利舍平的应用受到限制。然而利舍平与利尿药或其他降压药合用可减少不良反应,且价廉。肌肉注射或静脉注射可用于高血压危象,降压作用比较缓和。

  【不良反应】常出现鼻塞、腹泻、心动过缓、乏力、嗜睡、胃酸分泌增加等副交感神经相对占优势的症状。严重时偶见精神抑郁,此时应立即停药。有精神抑郁、消化性溃疡病史者禁用。

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责任编辑:zhuzhenai

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