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药学职称考试药理学辅导:卡托普利

2018-06-01 18:09:00 来源:新东方在线新东方在线药学职称辅导班
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  新东方医学在线为了帮助即将参加考试的考生顺利复习,搜集整理了相关知识供大家参考,希望可以帮助参加考试的考生顺利通过考试!

  药士药理学辅导精华——卡托普利

  【药代学】

  卡托普利:口服易吸收,生物利用度约65%。约1h血药浓度达峰值,血浆蛋白结合率约30%。主要从尿排出,约40%~50%为原药,其余为代谢物。T1/2约2h。肾功不良时可延长,但能被透析。能通过胎盘,乳汁中浓度约为母体血浓度的1%。

  【药理作用及降压作用机制】

  本品具有轻至中等强度的降压作用,口服后l~2h达最大降压作用,维持6~12h。可降低外周血管阻力,增加肾血流量,不伴反射性心率加快。主要通过以下机制降压:①抑制ACE,使Ang Ⅱ生成减少,血管舒张;减少醛匿酮分泌,排钠增加;肾血管扩张亦加强排钠作用。②ACE也是降解缓激肽的酶,ACE抑制后减少缓激肽水解,使N0、PGI2、EDHF等扩血管物质增加。③抑制局部Ang Ⅱ在血管组织及心肌内的形成,抑制血管平滑肌增殖和左心室肥厚,改善心衰患者的心功能。

  【临床应用】

  适用于各型高血压,是治疗轻或中度原发性或肾性高血压的首选药物之一。可与其他抗高血压药如利尿药、β受体阻断药及钙通道阻滞药等联合应用以增强疗效。卡托普利的降压特点是能降低高血压患者的外周血管阻力,预防和逆转血管平滑肌增殖及左心室肥厚,显著改善高血压患者的生活质量,对脂质代谢无明显影响。

  【不良反应】

  长期用药的患者约5%~20%出现顽固性干咳,可能由于卡托普利使缓激肽、P物质和(或)前列腺素在肺内聚积所致。皮疹、味觉减退等不良反应可能与药物分子中的巯基有关,应用其他转化酶抑制剂较少发生。少数患者可出现蛋白尿,主要在肾脏病变患者发生。在肾功不良、补钾或合用保钾利尿药患者易诱发高血钾,应予以注意。重度高血压或心衰患者在应用利尿药基础上,首次用卡托普利可引起低血压,应先采用低剂量。此外可引起血管神经性水肿,发生率约0.1%~0.2%,应及时抢救。

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责任编辑:zhuzhenai

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